USA Liwwerung, Kanada Liwwerung, Europa Liwwerung

Alles iwwer Miboleron (Iwwerdréiungen)

1.JW-642 Review
2.Biologesch Aktivitéit-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 Review
4.Biologesch Aktivitéit-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 Review
6.Biologesch Aktivitéit-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 Review
8.Biologesch Aktivitéit-CAS: 1101854-58-3
9.Highly selektiv Inhibitoren vu Monoacylglycerol-Lipase, déi eng reaktiv Grupp haten
10.Guide um JW-642 MAGL Inhibitor kaaft fir Schrëtt


JW 642 Video


I.JW 642 elementar Charaktere:

Numm: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekulare Formel: C21H20F6N2O3
Molekulargewicht: 462.4
Schmelzpunkt:
Storage Temp: Bei -20 ° C 3 Joer Puder
Faarf: Wäiss Fest


1. JW-642 Reviewaasraw

JW-642 (1416133-89-5) ass e potenziell selektive Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) Inhibitor mat IC50 vun 7.6, 14 an 3.7 nM fir Maus, Rass a mënschlecht MAGL. Endocannabinoide wéi 2-Arachidonoyl-Glycerin (2-AG) an Arachidonoyl-Ethanolamid sinn biologesch aktive Lipiden, déi an enger Rei vu synaptesche Prozesser involvéiert sinn, och d'Aktivatioun vun Cannabinoidrezeptoren. Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) ass eng Serinhydrolase, déi fir d'Hydrolyse vun der 2-AG zu Arachidonsäure a Glycerol verantwortlech ass, sou datt seng biologesch Funktioun ofgeschloss ass. JW-642 ass en potentem Inhibitor vun Monoacylglycerol-Lipase (MAGL), deen d'IC50-Wäerter vun 7.6, 14 a 3.7 nM fir d'Inhibitioun vu MAGL an der Maus, der Rass, an der mënschlecher Gehirnmembran bezeechent.1 JW-642 ass selektiv fir MAGL, datt et vill méi héiger Konzentraere brauch fir effektiv d'Fettsäureamidhydrolaseaktivitéit ze halen (IC50s = 31, 14, an 20.6 μM fir Maus, Rass a mënschlecht Gehirnmembranen).

JW-642 TECHNISCHE DATA
Produit Numm JW-642
CAS Nummer 1416133-89-5
Formel C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Solvabilitéit Léissege bei DMSO> 10 mM Storage Store bei -20 ° C
Physikalesch Erscheinung Eng Léisung vu Methylacetat
Condition Condition Evaluatiounsproblem: Schiff mat bloem iis. All aner méiglech Gréisst: Schiff mat RT, oder bloem Eis op Ufro
Allgemeng Tipps Fir e méi héicht Liichtmoossnam ze këmmeren, wärend d'Röhre bei 37 ℃ wärend maachen an et an der Ultraschallbäsch fir eng Zäitofstralung ze halen.Stack léisen säit méi Méint méi kleng wéi -20 ℃.



Raw JW 642-Pulver (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw Pulver


2. Biologesch Aktivitéit-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 ass en potentem Inhibitor vun Monoacylglycerol-Lipase (MAGL), deen d'IC50-Wäerter vun 7.6, 14 a 3.7 nM fir d'Inhibitioun vu MAGL an der Maus, der Rass, an der mënschlecher Gehirnmembranen respektéiert. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (Maus / Rass / Mënsche MAGL)
Ziel: MAGL Inhibitor JW-642 ass selektiv fir MAGL, wat méi héicht Konzentraere brauch fir effektiv d'Fettsäureamidhydrolaseaktivitéit ze verhënneren (IC50s = 31, 14, 20.6 M fir Maus, Rass a mënschlecht Gehirnmembranen).


3. OL-135 Reviewaasraw

OL-135 ass en ZNS Penetrant, héich potenziell a selektiv reversibel Inhibitor vun FAAH. OL-135 weist anescht Schwaarzmodeller an der analgetescher Pharmakologie ouni Motorofstëmmung déi mat direktem CB1 agonism.FAAH Inhibitor OL-135 verschlechtert d'Akquisitioun, awer net d'Konsolidatioun, vun der kontextueller Angscht Conditioning. Viru Gefor Angst Konditioun an d'Reaktioun vum Schock bleiwen onberechtegt. Daten proposéieren eng spezifesch Roll fir Endokannabinoide an engem Deel vun Angscht-Konditionéier-Paradigmen.

OL-135 TECHNISCHE DATA
Produit Numm OL-135
CAS Nummer 681135-77-3
Ausgesinn Festen Pulver
Rengheet erauszortéiert > 98% (oder sech op d'Certificat vun der Analyse bezuelen)
Condition Condition Ënnert Wuessemperatur als net geféierlech chemesch bestellt. Dëst Produkt ass stabil genuch fir e puer Wochen bei normale Verschécken an Zäit an Zoll.
Stockage An Dry, donkel an 0 - 4 C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen) oder -20 C fir laang Dauer (Méint bis Joer).
Solvabilitéit Léissege bei DMSO, net am Waasser
Shelf Life > 2 Joer wann et richteg gelagert gëtt
Drogen Formuléierung Dëse Medikament kann an DMSO formuléiert ginn
Stock Solution Storage 0 - 4 C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen), oder -20 C fir laang Dauer (Méint)


4. Biologesch Aktivitéit-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 ass e CNS Penetrant, héich potenziell a selektiv reversibel Inhibitor vun FAAH ouni CB1, CB2 a μ a δ opioid Rezeptor Aktivitéiten, déi d'analgetesch a hypothermesch Aktivitéit vun anandamide erhéicht.


5. PF-750 Reviewaasraw

Fatty acid amide Hydrolas (FAAH) ass enzym responsabel fir d'Hydrolyse an d'Inaktivatioun vun Fettsäureamiden, wéi Anandamid an Oleamid. PF-750 ass en potenten, ze heterotéierenden, irreversiblen FAAH-Inhibitor mat IC50-Wäerter vu 0.6 a 0.016 μM, wann se virdrun mat rekombinanten mënschlechen FAAH fir 5- a 60-Minutte virunubeweiden.1 Aktivéiert-baséiert Profiléierung vu verschiddene menschlechen a murine Gewëssproteomen-Proben datt PF-750 héich ass fir FAAH relativ aner Serin-Hydrolasen, déi keng erkennbar Off-Site Aktivitéit bis 500 μM ze weisen.

PF-750 TECHNISCHE DATA
Produit Numm PF-750
CAS Nummer 959151-50-9
Ausgesinn Festen Pulver
Rengheet erauszortéiert > 98% (oder sech op d'Certificat vun der Analyse bezuelen)
Condition Condition Ënnert Wuessemperatur als net geféierlech chemesch bestellt. Dëst Produkt ass stabil genuch fir e puer Wochen bei normale Verschécken an Zäit an Zoll.
Stockage An Dry, donkel an 0 - 4 C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen) oder -20 C fir laang Dauer (Méint bis Joer).
Solvabilitéit Léissege bei DMSO
Shelf Life > 2 Joer wann et richteg gelagert gëtt
Drogen Formuléierung Dëse Medikament kann an DMSO formuléiert ginn
Stock Solution Storage 0 - 4 C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen), oder -20 C fir laang Dauer (Méint)


6. Biologesch Aktivitéit-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 ass en potenten, ze heterotéierenden, irreversiblen FAAH-Inhibitor mat IC50-Wäerter 0.6 a 0.016 μM, wann se virdrun mat rekombinanten mënschlechen FAAH fir 5- a 60-Minutte virkoum. Fatty acid amide Hydrolas (FAAH) ass enzym responsabel fir d'Hydrolyse an d'Inaktivatioun vun Fettsäureamiden, wéi Anandamid an Oleamid. D'Aktivitéit baséiert profiléiert vu verschiddene menschlechen a murine Gewebeproteomproblemer huet de PF-750 héich selectiv fir FAAH relativ aner Serin-Hydrolasen ze weisen, déi keng erkennbar Off-Site Aktivitéit bis 500 μM ze weisen. PF-750 weist 10-méi staark Potenz wéi URB597 (Sigma # U4133) no 30 min Präincubatioun. PF-750 ass héichwäerteg op FAAH. Och op esou engem Niveau wéi 500 μM, hat et keng Interaktioune mat vill getesteten Enzyme, mee URB597 an aner bekannte FAAH-Inhibitoren hunn net gutt bei niddregen Konzentraktioun (100 μM) gemaach.

MAGL Inhibitor a FAAH Inhibitor JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 Reviewaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) ass e potenziell selektive Inhibitor vun MAGL mat IC50 vun 8 nM an 4 μM fir d'Inhibitioun vu MAGL a FAAH bei der Maus Hirnmembranen respektiv. IC50-Wert: 8 nM Zil: MAGL-Inhibitor in vitro: JZL-184 verlängert DSE bei Purkinje Neuronen an zerebrellesche Scheuren a DSI bei de Pyramidal Neuronen CA1 an Hippocampal Scheiwen. JZL-184 ass méi potenter géint d'Maus MAGL wéi d'Rat Rat MAGL. In vivo: Wann d'Maus an 16 mg / kg verwinnt gëtt, intraperitoneal reduzéiert den JZL-184 d'MAGL Aktivitéit duerch 85%, erhéicht de Gehier 2-AG Niveau vun der 8-Fold, an huet d'analgesesch Aktivitéit a verschiddene Painstudien déi qualitativ mimics direkt Zentral Cannabinoid (CB1) Agonisten. Déi spéider JZL-184 Behandlung huet d'Toleranz fir seng antinociceptive Effekter, d'Cross-Toleranz géint d'pharmakologesch Effekter vum Δ-Tetrahydrocannabinol, verringert Am CB184-Rezeptor agonist-stimuléiert Guanosin 1'-O- (5 - [(3) S] thio) -Triphosphatbindung, an der Ofhängegkeet wéi rimonabant-precipitated withdrawal behaviors, egal vu genotyp.

JZL -184 TECHNICAL DATA
Alternativ Numm JZL-184
Formel Formel
MW 520.5
Source AASraw
CAS 1101854-58-3
Rengheet erauszortéiert ≥98% (TLC)
Ausgesinn Pale gelb solid
Solvabilitéit Léissege bei DMSO (10mg / ml)


8. Biologesch Aktivitéit-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 selektiv hemmt MAGL, de Enzym ass haaptsächlech responsabel fir d'Degradatioun vum Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide an 2-AG sinn déi zwee endogen Endokannabinoiden déi d'Cannabinoidrezeptoren CB1 a CB2 aktivéieren. Anandamide gëtt haaptsächlech vu Fettsäureamidhydrolase (FAAH) metaboliséiert, während d'Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) als Enzym bezeechent gëtt primär responsabel fir d'Degradatioun vun der 2-AG. Et ass schwéier ze trennen d'Aktivitéiten vun deenen zwee, well de meeschte verfügbaren Inhibitoren vu MAGL net selektiv sinn an och d'FAAH oder aner Enzyme hemmen. JZL-184 ass den éischten selektiven Inhibitor vu MAGL mat der Nanomolarer Portioun an iwwer d'200-Fache Selektivitéit fir MAGL vs FAAH. Wéi d'Mais geéiert ginn, huet d'JZL-184 méi Niveauen vum 2-Arachidonoylglycerol am Gehir, ëm ongeféier 8-Fold, ouni Effekt op d'Néierunge vum Anandamid.


9. Highselective Inhibitoren vu Monoacylglycerol-Lipase, déi eng reaktiv Grupp hatenaasraw



D'Endocannabinoide 2-Arachidonoyl Glycerol (2-AG) an N-Arachidonoyl-Ethanolamin (Anandamid) ginn haaptsächlech vun der Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) bzw. der Fettsäureamidhydrolase (FAAH) respektéiert. Déi rezent Entdeckung vun O-Aryl-Karbamate wéi JZL-184 als selektive MAGL-Inhibitoren huet eng funktionell Untersuchung vu 2-AG Signaliséierungsweeër an vivo aktivéiert. Allerdéngs weisen JZL-184 an aner berichtend MAGL-Inhibitoren ëmmer nach niddereg Cross-Reaktivitéit mat FAAH a Peripheralcarboxylesterasen, wat hir Gebrauch an verschidden biologesche Studien komplizéiere kënnen. Hei mellen ech e klengen Deel vun O-Hexafluoroisopropyl (HFIP) Carbamate, wat MAGL am Vitro an In vivo mat ausgeglachene Potenz an eng grouss verbesserte Selektivitéit bezeechent, an och ouni ze erkennbare Cross-Reaktivitéit mat FAAH ze weisen. Dës Entdeckungen bezeechnen HFIP carbamate als versécheren chemotype fir d'Inhibierung vu MAGL z'erreechen an d'Verfollegung vun anere Serin-Hydrolasé-Inhibitoren z'erfëllegen déi reaktiv Gruppen wéi d'Strukturen vun natierleche Substraten ubidden.


10. Guide op de JW-642 MAGL Hemmer ze kafen Schrëtt fir Schrëttaasraw

♦ Google AASraw, gitt op www.aasraw.com.
♦ Sich JW-642 Pudder (1416133-89-5) op AASraw
♦ Fannt eraus JW-642-Puder Windows XP, a schreift Är Ufrohungen.
♦ Mir kréien Är Email an informéiren méi Detailer mat Iech.
♦ Bestätegt d'Bestellung, dann d'Bezuelung erbitt an mir spéider Liwwergare fir Iech spueren.


0 Likes
2964 Views

Dir kënnt och gär

Comments sinn zougemaach.