USA Liwwerung, Kanada Liwwerung, Europa Liwwerung

Epacadostat (INCB024360) Pulver

Bewäertung:
5.00 aus 5 baséiert op 1 Client Bewäertung
SKU: 1204669-58-8. Kategorie:

AASraw ass mat der Synthese an der Produktivitéit vu Gramm op Massegestellung vum Epacadostat (INCB024360) Pulver (1204669-58-8), ënnert der CGMP-Regulatioun a bestëmmt Qualitéitskontrollsystem.

Produkt beschreiwung

Epacadostat (INCB024360) Pulvervideo


Epacadostat (INCB024360) Pulver Charaktere

Numm: Epacadostat (INCB024360) Pulver
CAS: 1204669-58-8
Molekulare Formel: C11H13BrFN7O4S
Molekulargewicht: 438.23
Schmelzpunkt: 151-153 ° C
Storage Temp: -20 ° C Frësch
Faarf: Wäiss zum Off-wäisse Pulver


Epacadostat (INCB024360) Pulver am Gebrauch

Numm

Epacadostat-Puder; IDO-Inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat-Pulver Verwendlech

Epacadostat Puder ass en oral bestellte Hydroxyamidin- a Inhibitor vun Indoleamin 2,3-Dioxygenase (IDO1), mat potentiellen immunmoduléierewéi antineoplastesch Aktivitéiten. Epacadostat-Pulverziel a bindet zu IDO1, en Enzym fir d'Oxidatioun vun Tryptophan an Kynurenin. Duerch d'Inhibitioun vun IDO1 an d'Kynurenin an den Tumorzellen reduzéiere wäert d'INCB024360 d'Proliferatioun an d'Aktivatioun vun verschiddene Immunzellen erhéijen a restauréieren, z. B. dendritesche Zellen (DCs), NK Zellen, T-Lymphozyten, och d'Interferon (IFN) an Tumor assoziéiert regulator T-Zellen (Tregs). D'Aktivatioun vum Immunsystem, dat an villen Kriibelen gedréckt gëtt, kann den Zuch vun den IDO1-expriméierenden Tumorzellen behindtern. IDO1 gëtt iwwerdréit duerch verschiddene Tumorzellen a DC.

INCB024360-Pulver gouf an den Testen an der Behandlung vun HL, Melanom, Glioblastoma, Mucosal Melanom, an Eierstere Karinokum benotzt.

Warnung op INCB024360-Pulver

D'Donnéeë verginn d'Inziale Glawen un de Mechanismus vun der Aktioun vum Epacadostat-Pulver. Tumoren upreguléieren den IDO1-Enzym fir de Immunsystem auszetauschen. Epacadostat-Pulver hemmt en Enzym fir dës Ofhängegkeet ze wielen, fir de Immunsystem ze hëllefen fir den Tumor mat senger voller Kraaft ze schéissen. Obwuel méi Daten ginn fir d'Hypothesen ze bestätegen, kann dat Auswierkungen op den Tussler fir den Immuno-Onkologiemarkt hunn.

D'Incyte-Donnéeën stackelen gutt géint d'Kombinatioun vu Bristol-Myers 'Opdivo a Yervoy, déi am Fong vum leschte Joer op enger FD-Zulassung vun der PFS vun den 11.5 Méint bei Patienten mat fortgeschrattem Melanom gewonnen hunn.

Et gëtt Grënn fir ze denken datt den liicht Ënnerscheed tëscht de PFS Resultater vun de klineschen Teststudenten letztendlich an d'Kante fir Incyte iwwersetzt. D'Bristol-Myers-Prozesser schloen Behandlungen-naive Patienten, während verschidde Sujete vun der Inzisse Studie scho virdrun behandelt ginn. D'Incyte-Behandlung-naive Subpopulatioun ass awer nach ëmmer e mëttlere PFS, awer d'Ziler, déi an sechs, 12 a 18 Méint erreecht goufen, proposéieren datt et op der Streck besser ass den Opdivo-Yervoy Resultat ze verbesseren.

Incyte kann och soen op Sécherheetsdaten, fir seng Kombinatioun ze streiden, kéint besser sinn dat vun de Bristol-Myers. Déi lescht Aktualiséierung rapport 17% vun Patienten beherrscht dräi oder méi schlëmm Behandele mat negativen Evenementer. Dat vergläicht favorabel op Resultater déi duerch d'Bristol-Myers 'Kombinatioun generéiert gëtt, déi am Aktualiséierung fréi erreechend Joer un enger 58% Ofstëmmung vun dräi oder véier ongeheier Eventer gebonnen ass.

Weider Instruktiounen

Epacadostat Puder ass en Inhibitor vun Indoleamin 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) mat engem IC50 -Wert vun 7.1 nM an HeLa-Zellen, déi e wéineg Aktivitéit géint déi verwandten Enzyme IDO2 oder Tryptophan 2,3-Dioxygenase (TDO) ze demonstréieren .1 Et ass ze weisen datt T an natierlech Kierperzellwachstum, d'Produktioun vun der IFN-γ ze vergréisseren an d'Reduktioun u Reguléierung T (Treg) ähnlechen Zellen an engem Kultzëmmer vu mënschlechen allogenen Lymphozyten mat entweder dendritesche Zellen oder Tumorzellen ze reduzéieren. 1 Epacadostat-Pulver kann och Tumor Wuestum an enger Tumorproduktioun an enger Lymphozyten-abhängiger Manéier.

En oral disponibel Hydroxyamidin an Inhibitor vun Indoleamin 2,3-Dioxygenase (IDO1), mat potentiellen Immunmodulatioun an antineoplastesch Aktivitéiten. INCB024360 Pulverzieler a bindet zu IDO1, en Enzym fir d'Oxidatioun vun Tryptophan an Kynurenin. Duerch d'Inhibitéierung vun IDO1 an d'Kynurenin an d'Tumorzell reduzéiere wäert de Epacadostat-Pulver d'Proliferatioun an d'Aktivatioun vun ënnerschiddlechen Immunzellen erhéicht ginn, wéi Dendritesch Zellen (DCs), NK Zellen a T-Lymphozyten, och d'Interferonproduktioun (IFN) Reduktioun vun Tumor assoziéiert regulator T-Zellen (Tregs). D'Aktivatioun vum Immunsystem, dat an villen Kriibelen gedréckt gëtt, kann den Zuch vun den IDO1-expriméierenden Tumorzellen behindtern. IDO1 gëtt iwwerdréit duerch verschiddene Tumorzellen a DC. Préift op aktive klineschen Testen mat dësem Agent.

Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) ass en Key Immunsuppressiv Enzym, deen d'Anti-Tumor-Immun-Response moduléiert andeems d'regulator T-Generatioun agefouert gëtt a blockéiert Effector T-Zuelaktivéierung, wouduerch en Tumorwachstum erlaben andeems si Kreeser Zellen fir Immunabsécherung ze vermeiden. Epacadostat Puder ass en investigativen, héich potenten a selektive Mëndungsinhibitor vum IDO1-Enzym, deen d'Tumor-Immun-Microenvironment regelrecht beherrscht an doduerch effektiv Anti-Tumor-Immunabréckungen restauréiert. Aarmarmstudien huet d'Kombinatioun vun INCB024360-Pulver an Immuno-Kontrollpoint-Inhibitoren Beweis-of-Konzept bei Patienten mat onberechenbaren oder metastaseschen Melanom. Dës Studien hunn den INCB024360-Pudder kombinéiert mat dem CTLA-4-Hemmer ipilimumab oder dem PD-1-Hemmer KEYTRUDA verbessert d'Reaktiounsraten am Verglach zu Studien iwwer d'Immunprüfungsinhibitoren eleng.

D'Kombinatioun vum IDO-Inhibitor Epacadostat-Puder bei nivolumab (Opdivo) huet verspriechen Zeechen vun Aktivitéit fir Patienten mat Plattenepithelkarzinomen vum Kapp a Hals (SCCHC) an déi mat Melanom, no Resultate vun der Phase I / II ECHO-204-Studie op den 2017 ASCO Joer Anniversaire.

D'Kombinatioun huet e objektive Responsabilitéitszuel (ORR) vun 63% an eng komplett Responsabilitéit (CR) Rate vun 5% fir Patienten mat Behandlungs-naiv Melanom, am Multi-Arm, Open-Label Versuch. An deene mat SCCHC war de ORR 23% an d'CR-Rate 3%. D'Kombinatioun war net effektiv an ongewielten Patienten mat eierstleche Kriibs oder Darmkreeses (CRC).

"INCB024360-Puder plus nivolumab war aktiv am Phänomen II Melanom a Platzenepithelkarzinom vum Kapp an Halskohorten", sot de Studium Affekot Karl D. Lewis, Dokter, Associé Berufter, Divisiounen der Medizin Onkologie, University of Colorado Anschutz Medical Campus. "D'Response gouf observéiert onofhängeg vum PD-L1 Ausdruck a vum HPV Status. All Responsoë goufen am Datebank ofgeschloss. "

An der Phase I Deel vun der Studie ass d'Epadhodat Puderendosis vum zweeten Dag daily XAXX mg an 25 mg zweemol deeglech erhale ginn. An der Phase II Portioun kruten d'Patiente zweemol all Dag pro Dag 300 mg an 100 mg zweemol deeglech Dosis Epacadostat-Pulver. Nivolumab gouf ursprünglech an 300 mg / kg all 3 Wochen uginn, déi all 2 Wochen an de Phase II Deel vun der Studie zu 240 mg IV geschwat gouf. D'Resultater, déi am ASCO fir d'Sécherheet präsent waren, goufe vun zwou Portioune vun der Studie agehalen, während d'Effizienzféierung vu nëmmen de Phase II -Kohort war.

Bei Patienten mat onbehollef Melanom (N = 40) ass den ORR mat der 100-mg Dosis (n = 6) vun INCB024360-Puder 100%, dat komplett aus partiellem Respekt bestoung. Mat der 300-mg Dosis (n = 34) war de ORR 56% an d'CR-Rate war 6%. D'Krankenkontrollgeschwindegkeet (DCR, ORR plus stabile Krankheet) ass 85%. An déi mat PD-L1-Positiv Tumoren (n = 7) war den ORR 71% versus 29% an der PD-L1-Negativ Grupp (n = 7). All Är Äntwerte sinn aktuell, mat enger Median Dauer vun 16 + Wochen.

Bei der SCCHN-Grupp, bei där d'Patienten ≤2 fréier Linnen vun der Therapie kritt hunn, war den ORR mat der 100-mg Dosis (n = 7) vum Epacadostat-Puder 14%, keng CRs, an d'DCR war 61%. Am 300-mg Arm (n = 24) war de ORR 25%, mat 1 CR an e DCR vun 71%. Patienten mat PD-L1-Positiv Tumoren (n = 10) haten e ORR vun 30% an déi mat negativen Tumoren (n = 8) haten e ORR vun 13%. All Response lafen op der Analyse, mat enger Mediane méi wéi 24 + Wochen.

Bei 29 evaluéiert Patienten mat eierstockstabile Kriibs, dem ORR war 14% an dem DCR war 31%. Et war 1 CR an engem Patient mat enger Behandlung naïv, BRCA-negativ, PD-L1-positiver Krankheet. Bei 26 Patienten mat CRC hunn déi mat der Mikrosatellit Instabilitéit (MSI) e ORR vun 25% an déi mat Mikrosatellit-Stabilitätserkrankheet keng Erfahrung fonnt.

"INCB024360-Puder plus nivolumab huet net e Wirksamkeetssignal an de net ausgewielten Populatiounen a refractaire Eierstockekraxen an CRC-Patienten bewisen", sot Lewis iwwert d'Resultater. Fir zukünfteg Ermëttlungen, huet hien festgestallt datt d'"preliminäre Sécherheets- an Effizienzresultë weider Ënnersichung vum Nololumab- a Epacadostat-Pulver bei behandele-naiv Patienten mat Melanom a bei Patienten mat SCCHN ënnerstëtzen".

Epacadostat Roodpudder

Minimal Bestellung 10grams.
D'Ufro un der normaler Quantitéit (Innerhalb 1kg) kann no 12 Stonnen no der Vergaangenheet verschéckt ginn.
Fir méi grousser Uerdnung (innerhalb vu 1kg) kënnt Dir am 3 Workdays nom Payment bezuelen.

INCB024360 Pulver fir Marketing

Fir déi nächst Zukunft ze kréien.


Wéi een Epacadostat Puder kaaft: Buy INCB024360-Pulver vun AASraw

1.To kontaktéiert eis per Email Enquêchessystem oder Online SkypeClient Service Representative (CSR).
2.Teet eis Är Ufro un Ärer Adress.
3.Our CSR stellt Iech d'Zitatioun, d'Bezuelungskonzept, d'Verfolgungsnummer, d'Liwwerungsweisen an d'geschätzte Reisedatum (ETA).
4.Payment gemaach an d'Wuer ginn aus 12 Stonnen geschéckt (fir Uerdnung am 10kg).
5.Goods kréien a kommentéieren.


Méi Detail iwwert relevant Produkter,Wëllkomm op hier.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) Pulver (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Rezepter

Epacadostat Raw Powder Rezepter:

Fir d'Detailer vun Ärer Client Représentant (CSR) fir Är Referenz.

Referenzen & Produkt Zitater

Kaaft Epacadostat (INCB024360) Pulver: Cutting-edge Research From AASraw Reagenz