USA Liwwerung, Kanada Liwwerung, Europa Liwwerung

Buparlisib (944396-07-0)

Bewäertung:
5.00 aus 5 baséiert op 1 Client Bewäertung
SKU: 944396-07-0. Kategorie:

AASraw ass mat der Synthese an der Produktiounsfähegkeet vu Gramm op déi Massuerdnung vu Buparlisib (CAS 944396-07-0), ënnert der CGMP-Regulatioun a bestëmmt Qualitéitskontrollsystem.

Buparlisib Puder ass en oral, bioavailable, héich spezifesch a potente Inhibitor vun der Pan-Class I-Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) Famill, a seng potenziell Roll als Antikongeragent ass aktuell untersucht.

AASRAW Pulver PDF Icon

Produkt beschreiwung

Buparlisib Video


Buparlisib Basis Charaktere

Numm: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Molekulare Formel: C18H21F3N6O2
Molekulargewicht: 410.3935496
Schmelzpunkt: 645.7 ± 65.0 ° C
Storage Temp: -20 ° C
Faarf: Wäiss Kristallpulver


Buparlisib (944396-07-0) Verben am Steroiden-Zyklus

Numm

Buparlisib (944396-07-0), en oral Pan-Klasse I Phosphotidyinositol-3-Kinase (PI3K) Inhibitor.

Klinesch Brustkrees

① Background

Buparlisib ass eng mëndlech Pan-Klass I Phosphotidyinositol-3-Kinase (PI3K) Inhibitor. Déi aktuell Phase hunn ech d'Evaluatioun vun der Sécherheet, der Pharmakokinetik, an der Effizienz vun der Buparlisib mat Capecitabin bei Patienten mat metastatesche Brustkrees beurteelt.

② Patienten a Methoden
D'Patienten krut buparlisib mol all Dag (range, 50 bis 100 mg) fir 3 Wochen mat Capecitabine zweemol pro Dag (Band, 1000 bis 1250 mg / m2) fir 2 Wochen mat enger 1-Wochesproch. D'Dosis Éskalatioun benotzt een traditionell "3 + 3" -Konstruktioun mat Standarddefinitioune vun der Dosis-limitéierter Toxizitéit (DLT) an enger maximal toleréierter Dosis.

③ Resultater
Vun den 25 Patienten waren registréiert, 23 waren ausschliisslech fir DLT an 17 konnten evaluéiert ginn. Déi maximal toleréiert Dosis vun der Kombinatioun war buparlisib 100 mg all Dag a Capecitabin 1000 mg / m2 zweemol deeglech. DLTs beinhalt d'Grad 3 Hyperglykämie a Grad 3. Déi meescht üblech wéi 3 Toxicitéiten waren Diagnostik an Héicht vun Aspartataminotransferase an Alanin-Transaminase. Ee Patient huet eng komplett Äntwert op d'Behandlung a véier haten eng bestëmmte partiell Reaktioun. An de cohort 3 an 4, an där d'Dosis Buparlisib (944396-07-0) konstant bleiwt, awer d'Capecitabin-Dosis erhéicht gouf, signifikante Zousätz an der buparlisib Plasma Konzentratioun waren bezeechent.

④ Schluss
D'Kombinatioun vu buparlisib mat Capecitabin bei Patienten mat metastatesche Brustkrees war allgemeng gutt toleréiert, mat verschiddene Patiente demonstriert laang Reaktioun. Unexpectedly niddereg Tariffer vu PIK3CA Mutatiounen (3 vun 17) goufen gesinn, an nëmmen 2 vun 7 Tumoren mat Subtypen waren luminal, fir Explosioun vu dës putative Predictive Marker onméiglech ze maachen. Weider Studie vun der Kombinatioun ass net onverännert, mat erweiderter Pharmakokinetik a Sequenzéierungsanalyse fir méi potenziell Drogen-Drogen-Interaktiounen ze explizéieren an méi genee prognostizéiert Biomarker vun der Äntwert.

Weider Instruktiounen

D'Verännerung vum Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) / AKT / Mammesprooch vu Rapamycin Signalweeër ass e Schlëssel fir d'Wuesstem an d'Iwwerliewung vu verschiddene Krebsen, dorënner Brustkrebs. Ausserdeem kann d'Dysregulatioun vu PI3K-Signaliséierunge zur Resistenz géint verschidden Antikongermuteren beitragen. PI3K Inhibitoren kënnen also effektiv als antineoplastesch Therapieeffizienz sinn. Buparlisib ass e potentem a ganz spezifesche mëndlechen Inhibitor vun der Pan-Klasse I PI3K-Famill. Buparlisib blockéiert spezifesch Klasse I PIK3 am PI3K / AKT Kinase-Signalweeër an enger ATP-kompetitiv Manéier, esou datt d'Produktioun vum Secondaire-Messenger Phosphatidylinositol (3,4,5) -trisphosphate hemmen an d'Aktivatioun vum PI3K Signalweeër. Dëst kann d'Inhibitioun vum Tumorzellwachstente an d'Iwwerliewenspensioun bei empfänglichen Tumorzell-Populationen induzéieren. Buparlisib ass am Moment un Untersuchungen bei Patienten mat enger Rei vu solidareschen Tumoren, dorënner Brustkrees. D'Buparlisib gouf als Versprieche fir Antikongeraler validéiert, an enorm Bemierkungen hu geholl ginn fir et ze developpéieren. D'Buparlisib Monotherapie huet awer bis haut bescheidenem Häerz profitéiert. Resultater vun de Studien, déi Buparlisib mat verschiddene Antikranker verbonnen hunn - nämlech endokrine Therapie, Anti-HER2 Therapie a Chemotherapie - hunn eng verännerlech Effizienz mat konsequent substantiel Toxizitéit ze gesinn.


Wéi kënnt Buparlisib vun AASraw kaafen?

1.To kontaktéiert eis per Email Enquêchessystem oder Online SkypeClient Service Representative (CSR).
2.Teet eis Är Ufro un Ärer Adress.
3.Our CSR stellt Iech d'Zitatioun, d'Bezuelungskonzept, d'Verfolgungsnummer, d'Liwwerungsweisen an d'geschätzte Reisedatum (ETA).
4.Payment gemaach an d'Wuer ginn aus 12 Stonnen geschéckt (fir Uerdnung am 10kg).
5.Goods kréien a kommentéieren.


=

COA

HNMR

Rezepter

Referenzen & Produkt Zitater