USA Liwwerung, Kanada Liwwerung, Europa Liwwerung

Afatinib (BIBW2992)

Bewäertung: Kategorie:

Afatinib, ënner anerem dem Markennumm Gilotrif verkaaft, ass e Medikament dat benotzt gëtt fir net-kleng Zell Lungkarzinom (NSCLC) ze behandelen. Et gehéiert zu der Tyrosinkinase-Inhibitorfamill vu Medikamenter. Et gëtt vum Mond geholl.

Produkt beschreiwung

Basis Charakteristiken

Produit Numm Afatinib (BIBW2992)
CAS Nummer 850140-73-7
molekulare Formel C32H33ClFN5O11
Formel Gewicht 718.09
Synonyms 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib Dimaleat;

Ausgesinn Hellgelaang Puder
Stockage an Ëmgank Trocken, donkel a bei 0 - 4 C fir kuerz Dauer (Deeg bis Wochen) oder -20 C fir laang Dauer (Méint bis Joer).

 

Afatinib Beschreiwung

Afatinib, ënner anerem dem Markennumm Gilotrif verkaaft, ass e Medikament dat benotzt gëtt fir net-kleng Zell Lungkarzinom (NSCLC) ze behandelen. Et gehéiert zu der Tyrosin-Kinase-Inhibitorfamill vu Medikamenter. Et gëtt vum Mond geholl. Et gëtt haaptsächlech benotzt fir Fäll vun NSCLC ze behandelen déi Mutatiounen am Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor (EGFR) Gen hunn.

Afatinib (BIBW2992), en irreversibelen Inhibitor vun der ErbB Famill vun Tyrosin Kinasen, gouf gezeechent datt EGF-induzéiert Phosphorylatioun vun EGFR an Zellverbreedung an enger Vielfalt vun EGFR-iwwerdréckend an HER2-ausdréckend Zelllinnen wéi A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 a BT-474.

De Volet gouf och extensiv a verschiddenen Déiermodelle benotzt fir d'Roll vun EGFR / HER2 ze studéieren. Mëndlech Verwaltung vun afatinib hemmt Kriibszellwuesstum an Iwwerliewe an dréckt den Tumorregressioun an der xenograft an transgene Longekriibsmodeller. Zousätzlech ass Afatinib als EGFR Blocker identifizéiert dee fir d'Behandlung vu Patienten mat EGFR-mutéiert net-klenger Zell-Longekriibs genehmegt gouf.

 

Afatinib Mechanismus vun der Aktioun

Wéi Lapatinib an Neratinib ass Afatinib e Protein Kinase Inhibitor deen och irreversibel mënschlech Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor 2 (Her2) an Epidermal Wuestum Faktor Rezeptor (EGFR) Kinasen hemmt.

Afatinib ass net nëmmen aktiv géint EGFR Mutatioune vun der éischter Generatioun Tyrosin-Kinase-Inhibitoren (TKIs) wéi erlotinib oder gefitinib, awer och géint manner heefeg Mutatiounen déi resistent géint dës Medikamenter sinn.

Wéi och ëmmer, et ass net aktiv géint d'T790M Mutatioun déi normalerweis Drëtt Generatioun Medikamenter wéi Osimertinib erfuerdert. Wéinst senger zousätzlecher Aktivitéit géint Her2 gëtt et fir Broschtkriibs wéi och aner EGFR an Her2 gedriwwe Kriibs ënnersicht..

 

Afatinib Uwendung

Afatinib ass eng oral bioverfügbar Anilino-Quinazolin-Derivat an Inhibitor vun der Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK) Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor (ErbB; EGFR) Famill, mat antineoplastescher Aktivitéit.

Afatinib ass och eng oral bioverfügbar Dual Rezeptor Tyrosin Kinase (RTK) Inhibitor mat potenziellen antineoplastescher Aktivitéit. EGFR / HER2 Tyrosinkinase-Inhibitor BIBW 2992 bindet irreversibel un an hemmt mënschlech Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptoren 1 an 2 (EGFR-1; HER2), wat zu der Hemmung vum Tumorwachstum an Angiogenese féiere kann. EGFR / HER2 sinn RTKs déi zu der EGFR Superfamill gehéieren; béid spille grouss Rollen an der Tumorzellverbreedung an der Tumorvaskulariséierung a sinn a ville Kriibszellentypen iwwerexpresséiert.

Afatinib ass a ville vun der Welt (och an den USA, Kanada, Groussbritannien an Australien) fir d'Behandlung vu metastatesch net-klenger Zell Lungkarzinom (NSCLC), entwéckelt vum Boehringer Ingelheim, genehmegt. Et handelt als Angiokinase-Inhibitor.

 

Afatinib Side Effects & Warnung

Déi folgend Nebenwirkungen sinn heefeg (bei méi wéi 30% geschitt) fir Patienten déi Afatinib huelen:

▪ Duerchfall

▪ Akneiform Ausbroch (Grupp vun Hautbedingunge wéi Akne)

▪ Mondschmerzen

▪ Paronychia (Infektioun vun Neel)

▪ Dréche Mond

 

Dëst si manner heefeg Niewewierkungen (bei 10-29%) fir Patienten déi afatinib kréien:

▪ Verréngten Appetit

▪ Jucken

▪ Gewiichtsverloscht

▪ Nues blutt

▪ Cystitis (Blaseninfektioun)

▪ Cheilitis (Entzündung vun de Lëpsen)

▪ Féiwer

▪ Hypokalemia (niddereg Kalium)

▪ Konjunktivitis (rosa Aa)

Rhinorrhea (Läffel Nues)

▪ Erhieft Liewer Enzymen

Net all Nebenwirkungen sinn hei uewen opgezielt. E puer déi rar sinn (a manner wéi ongeféier 10 Prozent vu Patienten virkommen) ginn net hei opgezielt. Informéiert ëmmer Ären Gesondheetsbetreiber wann Dir ongewéinlech Symptomer erlieft.

 

Wichteg Saachen ze erënneren iwwer d'Nebenwirkungen vun Afatinib:

▪ Déi meescht Leit erliewen net all déi afatinib Nebenwirkungen déi opgezielt sinn.

▪ Afatinib Nebenwirkungen sinn dacks viraussiichtlech wat hiren Ufank, Dauer a Schwéierkraaft ugeet.

▪ Afatinib Nebenwirkungen si bal ëmmer reversibel a gi fort nodeems d'Therapie ofgeschloss ass.

▪ Afatinib Niewewierkunge kënnen zimlech handhabbar sinn. Et gi vill Optiounen fir d'Nebenwirkungen vun Afatinib ze minimiséieren oder ze vermeiden.

 

Referenz

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 27. Mee pii: S0761-8417 (14) 00047-9. Doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub virum Ofdrock] Iwwerpréiwung. Franséisch. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Klinesch a vergläichend Nëtzlechkeet vun Afatinib bei net-klenger Zell-Longekriibs. Biologen. 2014 Abrëll 23; 8: 183-92. Doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Bewäertung. PubMed PMID: 24790411; PubMed Zentral PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib fir d'Behandlung vu Patienten mat EGFR-positiven net-klengen Zell-Longekriibs. Drogen haut (Barc). 2013 Sep; 49 (9): 523-35. Doi: 10.1358 / Punkt.2013.49.9.2016610. Iwwerpréiwung. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib, erlotinib a gefitinib an der Éischt-Linn Therapie vun EGFR-Mutatioun-Positiver Lung Adenokarcinom: eng Iwwerpréiwung. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. Doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. Bewäertung. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. D'Roll vun afatinib bei der Gestioun vun net-klenger Zell haett Karzinom. Expert Opin Medikament Metab Toxicol. 2013 Nov; 9 (11): 1529-39. Doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Aug 28. Bewäertung. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib: éischt global Genehmegung. Drogen. 2013 Sep; 73 (13): 1503-15. Doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Iwwerpréiwung. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Dezember 2008). "BIBW-2992, en duebelen Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor fir d'Behandlung vu festen Tumoren". Aktuell Meenung an Investigational Drogen. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (August 2008). "BIBW2992, en irreversibelen EGFR / HER2 Inhibitor héich effektiv a preklinesch Longekriibs Modeller". Onkogen. 27 (34): 4702-11. Doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.