Basis Charakteristiken

Produit Numm	Afatinib
CAS Nummer	439081-18-2
molekulare Formel	C24H25ClFN5O3
Formel Gewicht	485.9
Synonyms	Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
Ausgesinn	Wäiss Kristallpulver
Stockage an Ëmgank	Späichert et bei Raumtemperatur a fort vun Iwwerflëssegkeet a Feuchtigkeit.

 

Afatinib Beschreiwung

Afatinib, ënner anerem dem Markennumm Gilotrif verkaaft, ass e Medikament dat benotzt gëtt fir net-kleng Zell Lungkarzinom (NSCLC) ze behandelen. Et gehéiert zu der Tyrosinkinase-Inhibitorfamill vu Medikamenter. Et gëtt vum Mond geholl.

Afatinib gëtt haaptsächlech benotzt fir Fäll vun NSCLC ze behandelen déi Mutatiounen am Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor (EGFR) Gen hunn.

 

Afatinib Mechanismus vun der Aktioun

Wéi Lapatinib an Neratinib ass Afatinib e Protein Kinase Inhibitor deen och irreversibel mënschlech Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor 2 (Her2) an Epidermal Wuestum Faktor Rezeptor (EGFR) Kinasen hemmt. Afatinib ass net nëmmen aktiv géint EGFR Mutatioune vun der éischter Generatioun Tyrosin-Kinase-Inhibitoren (TKIs) wéi erlotinib oder gefitinib, awer och géint manner heefeg Mutatiounen déi resistent géint dës Medikamenter sinn. Wéi och ëmmer, et ass net aktiv géint d'T790M Mutatioun déi normalerweis Drëtt Generatioun Medikamenter wéi Osimertinib erfuerdert. Wéinst senger zousätzlecher Aktivitéit géint Her2 gëtt et fir Brustkrebs wéi och aner EGFR an Her2 gefouert Kriibs ënnersicht.

 

Afatinib Uwendung

Afatinib huet reglementaresch Genehmegung kritt fir ze benotzen als Behandlung fir net-kleng Zell Lungenkrebs, och wann et nei Beweiser gëtt fir säi Gebrauch an anere Kriibs wéi Broschtkriibs z'ënnerstëtzen.

 

Afatinib Side Effects & Warnung

Ganz heefeg (> 10% Frequenz)

▪ Diarrho (> 90%)

▪ Ausschlag / Dermatitis Akneform

▪ Stomatitis

▪ Paronychia

▪ Verréngten Appetit

▪ Nues blutt

▪ Jucken

▪ Dréche Haut

 

Allgemeng (1-10% Frequenz)

▪ Dehydratioun, Geschmaach ännert sech, dréchen Aen

▪ Cystitis, Cheilitis, Féiwer

▪ Läifeg / verstoppten Nues

▪ Niddereg Quantitéit u Kalium am Blutt

▪ Konjunktivitis

▪ erhéicht ALT

▪ Erhéicht AST

▪ Hand-Fouss Syndrom

▪ Muskelspasmen

▪ Niere Behënnerung an / oder Versoen

 

Ongewéinlech (0.1-1% Frequenz)

▪ Keratitis

▪ Interstitial Longekrankheet

 

Referenz

[1] "Gilotrif (afatinib) Tablet, Filmbeschichtet". DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 Oktober 2019. Sensor de 4. November 2020.

[2] Spreitzer H (13. Mee 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (op Däitsch) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (Dezember 2008). "BIBW-2992, en duebelen Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor fir d'Behandlung vu festen Tumoren". Aktuell Meenung an Investigational Drogen. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] "Afatinib". US Food and Drug Administration. 12. Juli 2013. [dode Link] [5] "Giotrif Afatinib (als afatinib dimaleate)" (PDF). TGA eBusiness Servicer. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. November 2013. Sensor vum 28. Januar 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Roll vun Afatinib bei der Behandlung vu fortgeschrattem Lung Plattenzellkarzinom". Klinesch Pharmakologie. 9: 147–157. Doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---