USA Liwwerung, Kanada Liwwerung, Europa Liwwerung

Ceritinib (LDK378)

Bewäertung: Kategorie:

Ceritinib gëtt benotzt fir Patienten mat metastateschen net-klengen Zell-Lungenkrebs (NSCLC) ze behandelen, déi positiv sinn fir anaplastesch Lymphom-Kinase (ALK) an deenen hir Tumoren virukommen oder Crotinib (Crizotinib) net toleréiere kënnen.

Produkt beschreiwung

Basis Charakteristiken

Produit Numm Ceritinib (LDK378)
CAS Nummer 1032900-25-6
molekulare Formel C28H36CIN5O3S
Formel Gewicht 558.135
Synonyms LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Ausgesinn Wäiss zum Off-wäisse Pulver
Stockage an Ëmgank Späichert et bei Raumtemperatur a fort vun Iwwerflëssegkeet a Feuchtigkeit.

 

Ceritinib (LDK378)description

Ceritinib gëtt fir d'Behandlung vu Patienten mat anaplastesche Lymphom-Tumor-positiven (ALK +) metastateschen net-klengen Zell-Lungenkrebs (NSCLC) benotzt, déi sech verschlechtert hunn oder crizotinib no der Behandlung mat Crizotinib intolerant sinn.

Déi chromosomal Ëmrangéierunge mat der anaplastescher Lymphomekinase (ALK) als onkogenen Chauffer huet d'Behandlung vun net-klengen Zell-Longekriibs grëndlech verännert. An de leschte Joerzéngt sinn gezielte Medikamenter als effizient personaliséiert Strategie fir ALK-nei arrangéiert net-kleng-Zell-Longekriibs erauskomm. Déi beschleunegt Genehmegung vu potente ALK Inhibitoren, wéi Crizotinib a méi kierzlech Ceritinib (LDK378), baséiert op der gutt entwéckelter Phase I / II Prozesser ass e wichtege Succès an der klinescher Kriibsfuerschung an dréit eng nei Ära vun onkogener geziilter Therapie charakteriséiert duerch elegant klineschen Test Design. ceritinib eng potent Alternativ zu Crizotinib fir ALK-nei arrangéiert net-kleng-Zell-Longekriibs ze ginn och presentéiert.

 

Ceritinib (LDK378)Mechanismus vun der Action

Ceritinib gëtt benotzt fir Patienten mat metastateschen net-klengen Zell-Lungenkrebs (NSCLC) ze behandelen, déi positiv sinn fir anaplastesch Lymphom-Kinase (ALK) an deenen hir Tumoren virukommen oder Crotinib (Crizotinib) net toleréiere kënnen.

Ceritinib ass e selektive a staarken Inhibitor vun der anaplastescher Lymphomkinase (ALK). An der normaler Physiologie funktionnéiert ALK als e Schlësselstuf an der Entwécklung a Funktioun vum Nervensystemgewebe. Wéi och ëmmer, chromosomal Translokatioun a Fusioun entstinn eng onkogene Form vun ALK déi an de Fortschrëtt vun der NSCLC implizéiert gouf. Ceritinib handelt also fir dëst mutéiert Enzym ze hemmen an d'Zellproliferatioun ze stoppen, a schliisslech de Kriibsprogression ze stoppen. Well Ceritinib als gezielte Kriibstherapie ugesi gëtt, ass en FDA-approuvéierten Test erfuerderlech fir festzeleeën wéi eng Patienten Kandidate fir Ceritinib sinn. Dësen Test, entwéckelt vum Roche, ass de VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay a gëtt benotzt fir ALK-positiv NSCLC Patienten z'identifizéieren déi vun der Ceritinib Behandlung profitéiere wäerten.

 

Ceritinib (LDK378)Applikatioun

Ceritinib ass eng anaplastesch Lymphomkinase (ALK) -positiv Inhibitor déi haaptsächlech fir d'Behandlung vu metastatescher NSCLC benotzt gouf. Virdru war et just fir Patienten uginn déi resistent géint crizotinib entwéckelt haten, en aneren ALK-positiven Inhibitor, awer zënter datt seng Notzung erweidert gouf déngen als primär Optioun fir metastatesch NSCLC.

 

Ceritinib (LDK378)Side Effects & Warnung

Seriéis negativ Auswierkunge schloen gastrointestinal Toxizitéit, Hepatotoxizitéit, interstitial Lungenerkrankung, länger QT Syndrom, Hyperglykämie, Bradykardie a Pankreatitis.

Déi heefegst gemellt Niewewierkunge waren Duerchfall, Iwwelzegkeet, erhiefte Liewer Enzymen, Erbriechen, Bauchschmerz, Middegkeet, ofgeholl Appetit a Verstopptung. Wéinst dem Risiko vun erhiefter Liewer Enzyme sollten d'Leberfunktiounstester all zwou Woche fir déi éischt 9 Woche vun der Behandlung gemaach ginn.

Schlussendlech ass Ceritinib e Substrat a staarken Inhibitor vum Enzym CYP3A4, sou datt Medikamenter suergfälteg iwwerwaacht ginn, déi mat Ceritinib interagéiere kënnen.

 

Rufft och Ären Dokter direkt wann Dir hutt:

▪ schwéier Diarrho;

▪ Kappwéi, Duercherneen, Ännerung vum mentale Status, Visiounsverloscht, Krampfungen (Krampfungen);

▪ wéineg oder guer keng Urinatioun;

▪ ongewéinlech Blutungen (Nuesblutt, schwéier menstruéierend Blutungen) oder all aner Blutungen déi net ophalen;

▪ Unzeeche vu Bauchblutungen - bluddeg oder gewierzten Hocker, Blutt oder Erbriechen Houschten, dat ausgesäit wéi Kaffisgrond;

▪ Häerzprobleemer - Broscht Schmerz, Schmerz am Kiefer oder Schëller, Schwellung, séier Gewiichtsgewënn, Otemgefill

▪ Unzeeche vun enger Bluttgerinnsel - plötzlech Taubness oder Schwächt, Problemer mat Visioun oder Ried;

▪ Liewerprobleemer - däischter Pipi, Lehmfaarweg Hocker, Gielzecht (Gelungung vun der Haut oder den Aen);

▪ niddereg Kalziumniveau - Muskelspasmen oder Kontraktiounen, Taubheit oder Kribbelen (ronderëm de Mond, oder an de Fanger an den Zéiwen);

▪ erhéite Blutdrock - staark Kappwéi, verschwommen Visioun, klappt an den Hals oder Oueren, Angscht, Nuesblutt.

Är Kriibsbehandlunge kënne verspéit oder permanent gestoppt ginn wann Dir gewësse Nebenwirkungen hutt.

 

Referenz

[1] "Zykadia (ceritinib) Kapselen, fir Oral Benotzung. Voll Rezeptinformatioun “(PDF). Novartis Pharmazeutesch Corporation. De 14. Februar 2017 erëmfonnt.

[2] "International Netproprietär Nimm fir Pharmazeutesch Substanzen (INN). Recommandéiert International Netproprietär Nimm: Lëscht 71 "(PDF). Weltgesondheetsorganisatioun. 2014. S. 79. Kritt de 14. Februar 2017

[3] "FDA stëmmt Ceritinib fir ALK-Positive Lungkrebs un". Medscape. 29. Abrëll 2014.

[4] "Date virschreiwen" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Kritt 2019.

[5] "FDA erweidert Ceritinib Genehmegung fir Lungenkrebs". National Kriibs Institut. 27. Juni 2017.