USA Liwwerung, Kanada Liwwerung, Europa Liwwerung

Erlotinib

Bewäertung: Kategorie:

Erlotinib, ënner anerem dem Markennumm Tarceva verkaaft, ass e Medikament dat benotzt gëtt fir net-kleng Zell Lungenkrebs (NSCLC) a Bauchspaicheldrüsskriibs ze behandelen. Spezifesch gëtt et fir NSCLC mat Mutatiounen am Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor (EGFR) benotzt - entweder en Exon 19 Läschen (del19) oder Exon 21 (L858R) Ersatzmutatioun - déi sech op aner Deeler vum Kierper verbreet huet.

Produkt beschreiwung

Basis Charakteristiken

Produit Numm Erlotinib
CAS Nummer 183321-74-6
molekulare Formel C22H23N3O4
Formel Gewicht 393.443
Synonyms CP-358774;

OSI774;

Erlotinib gratis Basis;

183321-74-6.

Ausgesinn Wäiss zum onkalifornesche Pëllen
Stockage an Ëmgank Trocken, donkel a bei 0 - 4 C fir kuerz Dauer (Deeg bis Wochen) oder -20 C fir laang Dauer (Méint bis Joer).

 

Erlotinib Beschreiwung

Erlotinib, ënner anerem dem Markennumm Tarceva verkaaft, ass e Medikament dat benotzt gëtt fir net-kleng Zell Lungenkrebs (NSCLC) a Bauchspaicheldrüsskriibs ze behandelen. Spezifesch gëtt et fir NSCLC mat Mutatiounen am Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor (EGFR) benotzt - entweder en Exon 19 Läschen (del19) oder Exon 21 (L858R) Ersatzmutatioun - déi sech op aner Deeler vum Kierper verbreet huet. Et gëtt mam Mond geholl.

Erlotinib ass eng Quinazolin-Derivat mat antineoplasteschen Eegeschaften. Konkurréiere mat Adenosintriphosphat, bënnt den erlotinib reversibel un den intrazelluläre katalyteschen Domän vun der epidermaler Wuesstumsfaktor Rezeptor (EGFR) Tyrosinkinase, doduerch reversibel EGFR Phosphorylatioun hemmt a blockéiert d'Signaltransduktiounseventer an tumorigen Effekter verbonne mat EGFR Aktivéierung.

Erlotinib gouf fir medizinesch Benotzung an den USA am Joer 2004 approuvéiert. Et ass op der Weltgesondheetsorganisatioun Lëscht vun essentiellen Medikamenter, déi déi séchersten an effektivsten Medikamenter déi an engem Gesondheetssystem gebraucht ginn.

 

Erlotinib Mechanismus vun der Aktioun

Erlotinib ass en epidermale Wuesstumsfaktor Rezeptor Inhibitor (EGFR Inhibitor). D'Drogenofhängeger follegt Iressa (gefitinib), dat war dat éischt Medikament vun dësem Typ.

Erlotinib zielt speziell den Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor (EGFR) Tyrosin Kinase, deen héich ausgedréckt ass an heiansdo a verschiddene Forme vu Kriibs mutéiert. Et bindt sech op eng reversibel Manéier un den Adenosinentriphosphat (ATP) Bindungsplaz vum Rezeptor. Fir datt d'Signal iwwerdroe gëtt, mussen zwou EGFR Moleküle zesumme kommen fir en Homodimer ze bilden.

Dës benotzen dann d'Molekül vun ATP fir sech géigesäiteg op Tyrosinreschter ze trans-phosphoryléieren, déi Phosphotyrosinreschter generéieren, d'phosphotyrosin-verbindend Proteine ​​an EGFR rekrutéieren fir Proteinkomplexer zesummenzebauen déi Signalkaskaden an den Kär transduce oder aner bewosst biochemesch Prozesser aktivéieren. Wann erlotinib un EGFR bindet, ass d'Bildung vu Phosphotyrosinreschter an EGFR net méiglech an d'Signalkaskaden sinn net initiéiert.

Erlotinib ass och en Tyrosin-Kinase-Rezeptor-Inhibitor deen an der Therapie vu fortgeschrattenen oder metastatesche Bauchspeicheldrüs oder net-klengen Zell-Longekriibs benotzt gëtt. Erlotinib Therapie ass verbonne mat transienten Erhiewungen am Serum Aminotransferase Niveau während der Therapie a seltenen Fäll vu klinesch scheinbar akuter Liewerverletzung.

 

Erlotinib Uwendung 

Erlotinib ass eng reversibel Rezeptor Tyrosin Kinase Inhibitor vun der éischter Generatioun (zesumme mat Gefitinib) déi haaptsächlech op den Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor (EGFR) handelt, e Member vun der ErbB Rezeptor Famill. D'Drogen interagéieren mat béiden Wildtyp a Mutatioun EGFR. D'ErBB Famill kann Homodimer oder Heterodimer bilden, déi dacks a Downstream Effekter a Pathogenese vu villen Aarte vu Karzinome implizéiert sinn, déi bei Mënschen studéiert ginn. Rezeptor Tyrosin Kinase Inhibitoren (TKI) vermeiden d'Phosphorylatioun vun hirem Substrat am Zell Signalwee. EGFR spillt normalerweis eng Roll a ville bewosst Funktiounen, och Differenzéierung, Prolifératioun an Angiogenese, déi all Zeeche vu Kriibs sinn.

EGFR Mutatioun an NSCLC ass typesch eng aktivéierend Mutatioun. Puer Patient Charakteristiken datt d'Präsenz vun EGFR stattfannen méi wahrscheinlech och keng Geschicht vun fëmmen bestätegt adenocarcinoma vun histologic Analyse, asiatesch Ethnie, a weiblech Sex. Sekondär Mutatiounen am EGFR komme meeschtens vir, déi dësen Artikel hei ënnendrënner beschreift.

 

Erlotinib Side Effects & Warning

Déi folgend Nebenwirkungen si gemeinsam fir Patienten déi Erlotinib huelen:

▪ Ausschlag

▪ Duerchfall

▪ Schlecht Appetit

▪ Middegkeet

▪ Kuerz Atem

▪ Husten

Übelkeit an Erbrechung

 

Dës Nebenwirkungen si manner heefeg Niewewierkunge vu Patienten, déi Erlotinib kréien:

▪ Infektioun

▪ Mondschmerzen

▪ Jucken

▪ Dréche Haut

▪ Ae Reizung

▪ Bauchwéi

 

Net all Nebenwirkungen sinn hei uewen opgezielt. E puer déi rar sinn (a manner wéi 10% vun de Patiente virkommen) ginn net hei opgezielt. Wéi och ëmmer, Dir sollt Ären Gesondheetsbetreiber ëmmer informéieren wann Dir ongewéinlech Symptomer erlieft.

 

Referenz

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib-baséiert Duebelziel geziilte Therapie versus Erlotinib eleng a virdru behandelte fortgeschrattenen net-klengen Zell Lungenkrebs: eng Metaanalyse vun 24 randomiséierter kontrolléiert Versich. Oncotarget. 2017 31. Mee; 8 (42): 73258-73270. Doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Iwwerpréiwung. PubMed PMID: 29069867; PubMed Zentral PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib oder Erlotinib vs Chemotherapie fir EGFR Mutatioun-Positiv Lungenkrebs: Eenzelpatientendaten Meta-Analyse vum Gesamt Iwwerliewen. J Natl Kriibs Inst. 2017 1. Juni; 109 (6). Doi: 10.1093 / jnci / djw279. Iwwerpréiwung. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Verglach vu gefitinib, erlotinib an afatinib an net-klenger Zell-Longekriibs: Eng Metaanalyse. Int J Kriibs. 2017. Juni 15; 140 (12): 2805-2819. Doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Bewäertung. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib (Tarceva) Benotzt während der Schwangerschaft". Drugs.com. 1. November 2019. Sensor vum 23. Dezember 2019.

[5] "Erlotinib Monographie fir Professioneller". Drugs.com. 12. November 2019 erëmfonnt.

[6] "Tarceva- erlotinib Hydrochlorid Tablet". DailyMed. 12. Dezember 2018. Sensor vum 23. Dezember 2019.

[7] "Droggenehmegung Package: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". US Food and Drug Administration (FDA). 28. Mäerz 2005. Sensor vum 23. Dezember 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Epidermal Wuesstumsfaktor Rezeptor Tyrosinkinase als Zil fir Antikancer Therapie". Drogen. 60 Suppl 1: 15-23, Diskussioun 41-2. Doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.