USA Liwwerung, Kanada Liwwerung, Europa Liwwerung

Sunitinib Malate

Bewäertung: Kategorie:

Sunitinib hemmt d'zellular Signalisatioun andeems se méi Rezeptor Tyrosin Kinasen (RTKs) geziilt hunn. Dës enthalen all Rezeptoren fir Bluttplättchen-ofgeleet Wuesstumsfaktor (PDGF-Rs) a vaskulär Endothelial Wuesstumsfaktor Rezeptoren (VEGFRs), déi eng Roll bei béiden Tumor Angiogenese an Tumor Zell spillen Prolifératioun.

Produkt beschreiwung

Basis Charakteristikencs

Produit Numm Sunitinib Malate
CAS Nummer 341031-54-7
molekulare Formel C22H27FN4O2
Molmass 398.474
Synonyms 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib Malat;

SU11248.

Ausgesinn White Pudder
Stockage an Ëmgank Späichert et bei Raumtemperatur a fort vun Iwwerflëssegkeet a Feuchtigkeit.

 

Sunitinib Malate Beschreiwung

Sunitinib (vermaart als Sutent vu Pfizer, a fréier bekannt als SU11248) ass e mëndlechen, klenge-Molekül, multi-geziilten Rezeptor Tyrosin Kinase (RTK) Inhibitor dee vum FDA fir d'Behandlung vu Nierenzellkarzinom (RCC) an Imatinib genehmegt gouf -beständeg gastrointestinal stromal entholl (Schued) op 26. Januar 2006. Sunitinib war déi éischt Kriibs Drogen gläichzäiteg fir zwou verschidden Indikatiounen guttgeheescht.

 

Sunitinib Malate Mechanismus vun der Handlung

Sunitinib hemmt d'Zellular Signaléierung andeems se op verschidde Rezeptor Tyrosin Kinasen (RTKs) gezielt hunn.

Dës enthalen all Rezeptoren fir platelet-ofgeleet Wuesstumsfaktor (PDGF-Rs) a vaskulär Endothelial Wuesstumsfaktor Rezeptoren (VEGFRs), déi eng Roll bei béiden Tumorangiogenese an Tumorzellverbreedung spillen. Déi gläichzäiteg Hemmung vun dësen Ziler reduzéiert dofir Tumorvaskulariséierung an ausléist Kriibszell Apoptose an doduerch zu Tumor Schrumpf.

Sunitinib hemmt och CD117 (c-KIT), [2] den Rezeptor-Tyrosin-Kinase deen (wann net korrekt duerch Mutatioun aktivéiert ass) d'Majoritéit vun de gastrointestinalen Stromalzell-Tumoren dreift. Et gouf als zweetlinneg Therapie empfohlen fir Patienten deenen hir Tumoren Mutatiounen entwéckelen an c-KIT déi se resistent géint Imatinib maachen, oder wien deen d'Drogen net toleréiere kann.

 

Sunitinib Malate Uwendung

 Gastrointestinal Stromal Tumor

Wéi RCC, reagéiert GIST net allgemeng op Standard Chemotherapie oder Bestrahlung. Imatinib war den éischte Kriibs Agent bewisen effikass fir metastatic Schued a representéiert eng grouss Entwécklung an der Behandlung vun dëser seelen awer Erausfuerderung Krankheet.

 

 Meningiom

Sunitinib gëtt fir d'Behandlung vu Meningiom studéiert wat mat Neurofibromatose assoziéiert ass.

 

 Pankreas neuroendokrine Tumoren

Am November 2010 krut de Sutent d'Zustimmung vun der Europäescher Kommissioun fir d'Behandlung vun "onopfälleg oder metastatesch, gutt differenzéiert Bauchspaicheldrüs neuroendokrine Tumoren mat Krankheetsprogressioun bei Erwuessenen".

 

 Nierenzellkarzinom

Sunitinib ass fir d'Behandlung vu metastatesche RCC genehmegt. Aner therapeutesch Optiounen an dësem Kader si Pazopanib (Votrient), Sorafenib (Nexavar), Temsirolimus (Torisel), Interleukin-2 (Proleukin), Everolimus (Afinitor), Bevacizumab (Avastin) an Aldesleukin.

 

Sunitinib MalateSide Effects & Warnung

Sunitinib ongewollt Ereegnisser ginn als e bëssen handhabbar ugesinn an d'Heefegkeet vun eeschte negativen Ereegnisser niddereg.

Déi heefegst negativ Evenementer mat Sunitinib Therapie ass Middegkeet, Duerchfall, Iwwelzegkeet, Anorexie, Hypertonie, eng giel Hautfaarfung, Hand-Fouss Hautreaktioun a Stomatitis. An der placebo-kontrolléierter Phase III GIST-Studie, ongewollt Evenementer déi méi dacks mat sunitinib opgetruede sinn wéi Placebo abegraff Diarrho, Anorexie, Hautfaarfung, Mucositis / Stomatitis, Asthenie, geännert Geschmaach a Verstipptung.

Dosisreduktioune ware bei 50% vun de Patienten, déi an RCC studéiert goufen, erfuerderlech fir déi bedeitend Toxizitéite vun dësem Agent ze managen.

Seriéis (Grad 3 oder 4) ongewollt Ereegnisser trëtt bei ≤10% vun de Patienten op an enthalen Hypertonie, Middegkeet, Asthenie, Duerchfall a Chemotherapie-induzéiert Akral Erythem. Labo Anomalie verbonne mat Sunitinib Therapie enthalen Lipase, Amylase, Neutrophilen, Lymphozyten a Bluttplättchen. Hypothyroidismus a reversibel Erythrocytose goufen och mat Sunitinib assoziéiert.

 

Referenz

[1] US Food and Drug Administration (2006). "FDA stëmmt nei Behandlung fir Magen-Darm- an Nierkriibs".

[2] Hartmann JT, Kanz L (November 2008). "Sunitinib a periodesch Hoer Depigmentéierung wéinst temporärer c-KIT Hemmung". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. Doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Archivéiert vum Original den 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Februar 2009). "Gastrointestinal Stromal Tumor: e klineschen Iwwerbléck". Hematol. Oncol. Klinik. Norden Am. 23 (1): 69–78, viii. Doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Juni 2009). "Fortgeschrattem gastrointestinalen Stromal Tumor an Europa: eng Iwwerpréiwung vun aktualiséierte Behandlungsempfehlungen". Expert Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. Doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Juni 2009). "Sunitinib a festen Tumoren". Expert Opin Ënnersich Drogen. 18 (6): 821–34. Doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Informatioun verschreiwe fir Sutent (sunitinib malate)". Pfizer, INC, New York NY.