Basis Charakteristiken

Produit Numm	TAK-438
CAS Nummer	1260141-27-2
molekulare Formel	C21H20FN3O6S
Formel Gewicht	461.46
Synonyms	Vonoprazan Fumarat; TAK-438; 1260141-27-2; Vonoprazan fumuréiert; TAK438.
Ausgesinn	Wäiss zum Off-wäisse Pulver
Stockage an Ëmgank	Trocken, donkel a bei 0 - 4 C fir kuerz Dauer (Deeg bis Wochen) oder -20 C fir laang Dauer (Méint bis Joer).

 

TAK-438 Beschreiwung

TAK438, och bekannt als Vonoprazan Fumarate, ass eng nei Medizin fir Säurebezunn Krankheeten ze behandelen mat engem neie Wierkungsmechanismus genannt Kaliumkompetitiv Säureblocker (P-CABs) wat kompetitiv d'Bindung vu Kaliumionen un H +, K + -ATPase ( och als Proton Pompel bekannt) an der leschter Etapp vun gastric Seier secretion zu gastric parietal Zellen, Kontrollen gastric Seier secretion. Et bitt e staarken an nohaltege Säuresekretioun hemmende Effekt.

An cultured gastric Glands, TAK-438 Behandlung schéinen eng méi laang a méi staark Seier Opstellung inhibition. D'inhibition Effekt vun TAK-438 op Seier secretion schéinen mat gastric parietal Zell Physiologie verbonne ginn.

 

TAK-438 Mechanismus vun der Action

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) ass eng Pyrol-Derivat a Kaliumkompetitiv Säure-Blocker (P-CAB) déi kompetitiv de Kalium-verbindleche Site vun der gastric H (+), K (+) - ATPase, e Schlëssel Enzym am Prozess blockéiert. vun gastric Seier secretion. D'Verbindung kann a sauer Ëmfeld accumuléieren a sollt eng méi laang Dauer vun Hemmung duerch en alkalesche pKa vum 9.06 ubidden.

An cultured gastric Glands, TAK-438 Behandlung schéinen eng méi laang a méi staark Seier Opstellung inhibition. D'inhibition Effekt vun TAK-438 op Seier secretion schéinen mat gastric parietal Zell Physiologie verbonne ginn.

 

TAK-438 Uwendung

TAK-438 (Vonoprazan fumarate oder Vonoprazan) ass eng nei Medizin fir d'Behandlung vu Säurebezunnene Krankheeten mat engem neie Wierkungsmechanismus genannt Kaliumkompetitiv Säure Blocker (P-CABs) déi kompetitiv d'Bindung vu Kaliumionen un H +, K + -ATPase hemmt (och als Proton Pompel bekannt) an der leschter Etapp vun gastric Seier secretion zu gastric parietal Zellen. D'Drogenofhängeger ass a Japan fir d'Behandlung vu Seier-Zesummenhang Krankheeten guttgeheescht, dorënner gastric oppent, ausléisen oppent, reflux esophagitis an Zousaz zu Helicobacter pylori Ausradéiere am Fall vun Helicobacter pylori gastritis.

 

TAK-438 Side Effects & Warning

Déi allgemeng Nebenwirkungen abegraff:

▪ Duerchfall,

Übelkeit an Erbrechung,

Verstopptung,

▪ Bauchwéi,

▪ Hautausschlag,

▪ Häerzkrankheeten.

 

Dëst sinn net all méiglech Nebenwirkungen vun TAK438. Fir méi Informatioun frot Äre Dokter oder Apdikter. Rufft Ären Dokter fir medizinesch Berodung iwwer Nebenwirkungen. Dir kënnt Nebenwirkungen bei der FDA bei 1-800-FDA-1088 mellen.

 

Referenz

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of eng nei Pyrrol-Derivat 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (Pyridin-3-Ylsulfonyl) -1H-Pyrrol-3-Yl] -N-Methylmethanamin e Fumarat (TAK-438) als Kaliumkompetitivsäure Blocker (P-CAB). J Med Chem. 2012 10. Mee; 55 (9): 4446-56. Doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012. Abrëll 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Héichdurchstroum Duerchmusterung vu kaliumkompetitivem Säureblocker. J Biomol Écran. 2012 Feb; 17 (2): 177-82. Doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Charakteriséierung vun engem Roman Kaliumkompetitiv Säureblocker vun der Mag H, K-ATPase, 1- [5- (2- Fluorophenyl) -1- (Pyridin-3-Ylsulfonyl) -1H-Pyrrol-3-Yl] -N-Methylmethanamin e Monofumarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov; 339 (2): 412-20. Doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Zentral PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Eng Studie déi den antisekretoreschen Effekt vun TAK-438 vergläicht, e Roman Kaliumkompetitiv Säureblocker, mat Lansoprazol bei Déieren. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun; 337 (3): 797-804. Doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Eng vergläichend Studie iwwer d'Handlungsmethoden vun TAK-438, e Roman Kaliumkompetitiv Säureblocker, an Lansoprazol an der Primärkultivéierter Kanéngchen Magdrüsen. Biochem Pharmacol. 2011 1. Mee; 81 (9): 1145-51. Doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (Pyridin-3-Ylsulfonyl) -1H-Pyrrol-3-yl] -N-Methylmethanamin e Monofumarat (TAK-438), e Roman a mächteg Kaliumkompetitiv Säure Blocker fir d'Behandlung vu sauerbezunnen Erkrankungen. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Okt; 335 (1): 231-8. Doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12. Jul. PubMed PMID: 20624992.

---